Slimmere synthese maakt Z-endoxifen goedkoper
PW21en22
-
25-05-2018
Een nieuwe syntheseroute maakt de productie van Z-endoxifen veel goedkoper.
De cruciale verbetering betreft een trifluoracetylgroep in plaats van ethylformiaat om een hydroxylamine-staart af te schermen bij een reactiestap, waarna het reactieproduct veel simpeler kan worden opgewerkt. Milroy et al. beschrijven synthese van decigrammen met >97% zuiverheid en >99% stereoselectiviteit. Het totale rendement van de synthese nam toe van 3% naar 18%. [Bioorg Med Chem Lett. 2018;28(8):1352-1356.]